Fyziologický roztok, Celaskon a Mesocain — použitie, dávkovanie a liekové interakcie

Táto komplexná príručka zameraná na fyziologický roztok, preparát Celaskon (kyselina askorbová) a lokálny anestetikum Mesocain (trimekain) sumarizuje indikácie, spôsob použitia, dávkovacie schémy a významné interakcie medzi týmito prípravkami na základe dostupných údajov.

Mesocain - charakteristika a hlavné indikácie

Mesocain 1 % sol inj (amp.) je injekčný roztok obsahujúci liečivo trimekaíniumchlorid, ktorý sa používa k znecitliveniu určitej časti tela za účelom uľahčenia alebo umožnenia priebehu bolestivého lekárskeho zákroku. Tiež sa používa k prevencii a liečbe komorových arytmií (poruchy rytmu srdca), pri akútnom srdcovom infarkte a v kardiochirurgii.

Druhy anestézie a vhodné koncentrácie

• Povrchová anestézia: 1% roztok.
• Infiltračná anestézia: 0,5 - 1% roztok. Na dosiahnutie nižších koncentrácií sa riedi izotonickým roztokom NaCl.
• Zvodová anestézia (bloky): 1% roztok s prípadnou prísadou adrenalínu 1 : 200 000.

Môže sa pridať adrenalín 1 : 200 000 (na 100 ml roztoku Mesocainu výslednej koncentrácie sa pridá 0,5 mg adrenalínu, t.j. 0,5 ml adrenalínu koncentrácie 1 mg/ml). V riedení 0,25% bez adrenalínu sa môže využiť aj na modifikované vagosympatikové blokády podľa Višnevského.

Anestetický efekt a cesty podania

Spôsob použitia: Na povrchovú, infiltračnú a zvodovú anestéziu, intravenózne, intramuskulárne a inhalačné použitie. Anestetický účinok nastupuje do 15 minút od podania a trvá 60 - 90 minút.

Dávkovanie Mesocainu pri arytmiách a urgentnej starostlivosti

Profylaxia a terapia komorových arytmií: na úvod sa podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomaly (2 - 5 minút) i.v. Nasleduje dlhodobá infúzia 0,1% roztoku (500 mg trimekainu/500 ml nosnej infúzie izotonického roztoku NaCl) rýchlosťou 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/min podľa reakcie pacienta. Maximálna dávka je 300 mg/hod.

Prečítajte si tiež: návod na aplikáciu fyziologického roztoku a Celaskonu

Pri kardiopulmocerebrálnej resuscitácii pri opakujúcej sa komorovej fibrilácii: dávka 1 mg/kg telesnej hmotnosti i.v. pred opakovanou defibriláciou.

Pri akútnom infarkte myokardu sa v prípadoch, kedy sa nejedná o A‑V blok, bradykardiu a o šokový stav: profylakticky 100 mg lieku (10 ml 1% roztoku) pomaly i.v. Podľa dĺžky prednemocničného transportu sa môže úvodná dávka doplniť 300 mg (30 ml 1% roztoku) vnútrosvalovo.

Pred tracheálnou intubáciou je možné podať 3-5 minút vopred 50 mg i.v. ako jednorazovú profylaktickú dávku, chrániacu exponovaných pacientov pred systémovou a vnútrolebkovou hypertenznou reakciou.

Maximálne jednotlivé dávky a špecifiká podania

Maximálne jednotlivé dávky: liek bez vazokonstrikčnej prímesi 50 ml. Maximálna jednotlivá dávka sa nevzťahuje na podanie v oblasti hlavy a krku a na pôrodnícky paracervikálny blok. V týchto prípadoch je potrebná 50% redukcia.

Pri poruche pečeňových funkcií a pri predsieňových arytmiách, bradykardii, predsieňovo‑komorovej blokáde a vo vyššom veku sa odporúča zníženie dávkovania.

Prečítajte si tiež: BioGaia Protectis Plus: Podrobný prehľad

Nebulizácia a použitie pri bronchomotorickej reakcii

Na upokojenie bronchomotorickej reakcie je možné v tryskovom nebulizátore vytvoriť hmlu zo 4 - 5 ml roztoku na inhaláciu.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Trimekaín patrí k anestetikám amidovej skupiny, ktoré vyvolávajú menej alergických reakcií než anestetiká esterové. Vyvolávajú blokádu vzniku a vedenia bolestivých podnetov i ďalších centripetálnych vzruchov. Biologický polčas v organizme je približne 90 minút. Aktívna látka prestupuje cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.

V organizme je trimekaín z 10 % nezmenený, v 90 % vo forme metabolitov.

Nežiaduce účinky a na čo si dať pozor

• Pri chybnom intravazálnom podaní dávky určenej na extravazálnu miestnu anestéziu vznikne toxická reakcia.
• Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne spojenou s tachykardiou.
• Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky priaznivá.
• Alergické reakcie sú pomerne vzácne. Ich najčastejším prejavom je vývoj anafylaktického šoku alebo kožné a slizničné prejavy.
• Mierne excitačné príznaky reagujú priaznivo na diazepam i.v.; v závažných prípadoch kŕčov je indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou.
• Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie kolujúceho objemu rýchlou infúziou, na efedrín, prípadne dihydroergotamín jednorazovo alebo na dopamín v infúzii.

Interakcie Mesocainu s inými liekmi

Plazmatickú hladinu trimekaínu zvyšujú betablokátory, cimetidín a halotan, znižujú ju barbituráty, fenytoín a rifampicín.

Vyššie dávky lokálnych anestetík amidového typu môžu zvyšovať účinnosť i toxicitu antiarytmík (chinidínu a prajmalínu, pravdepodobne aj ďalších, napr. amiodarónu, dofetilidu, mexiletínu, propafenónu a tocainidu), kardiotoník, vazodilatancií a antihypertenzív a zvyšovať negatívny inotropný efekt betablokátorov.

Prečítajte si tiež: prečo si vybrať lipozomálnu formu vitamínu C

Trimekaín sa musí podávať opatrne so štruktúrne podobnými látkami, ako je mexiletín. Trimekaín sa neodporúča podávať s inými lokálnymi anestetikami kvôli aditívnym účinkom.

Uchovávanie a kompatibilita

Uchovávajte pri teplote 10 - 25 °C. Z mikrobiologického hľadiska sa má liek použiť okamžite; po otvorení má byť liek ihneď použitý. Ukázalo sa, že tento liek je kompatibilný s infúznym roztokom (Mesocain:infúzny roztok 1:1, 1:10) a s injekčným roztokom adrenalínu 1 mg/ml (Mesocain:injekčný roztok adrenalínu 200:1).

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

Bezpečnostné upozornenia a špeciálne skupiny pacientov

• Liek je určený k podávaniu len zdravotníckymi pracovníkmi.
• Počas tehotenstva sa odporúča nižšie dávkovanie. Trimekaín prestupuje cez placentárnu bariéru.
• Vzhľadom k možným nežiaducim účinkom sa neodporúča vykonávať činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť.
• Pri poruche pečeňových funkcií a vo vyššom veku sa odporúča zníženie dávkovania.

Celaskon (kyselina askorbová) - stručne o interakciách

Celaskon je zdroj vitamínu C. Perorálne koncentrované užívanie kyseliny askorbovej môže pri súbežnom podaní s určitými liekmi viesť k interakciám. Perorálne kontraceptíva znižujú využitie vitamínu C, jeho rutinné užívanie sa však neodporúča bez konzultácie s lekárom.

Súbežné podanie kyseliny askorbovej u pacientov liečených deferoxamínom zvyšuje tkanivovú toxicitu železa, najmä v srdci; potrebnú perorálnu dávku kyseliny askorbovej treba preto podať až 1‑2 hodiny po začiatku infúzie deferoxamínu, keď sa dosiahla potrebná koncentrácia deferoxamínu.

Fyziologický roztok (izotonický roztok NaCl) - použitie pri riedení a infúziách

Na dosiahnutie nižších koncentrácií Mesocainu sa riedi izotonickým roztokom NaCl. Nasleduje dlhodobá infúzia 0,1% roztoku (500 mg trimekainu/500 ml nosnej infúzie izotonického roztoku NaCl) pri liečbe arytmií. Fyziologický roztok je bežne používaný ako nosič pre infúzne podanie trimekaínu a iných intravenóznych liekov.

Upozornenie k sodíku

Tento liek obsahuje 26 mg sodíka v jednej ampulke (10 ml), čo zodpovedá 1,3 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu.

Praktické odporúčania pri súbežnom používaní

1. Vždy informujte o všetkých liekoch, ktoré užívate - vrátane voľnopredajných preparátov a doplnkov, napr. Celaskon.
2. Pri súbežnom podaní s liekmi ovplyvňujúcimi plazmatické hladiny trimekaínu (betablokátory, cimetidín, halotan, barbituráty, fenytoín, rifampicín) sledujte klinický stav a v prípade potreby upravte dávkovanie.
3. Vyhnite sa kombinácii trimekaínu s inými lokálnymi anestetikami kvôli riziku aditívnych účinkov a zvýšenej toxicity.
4. Pokiaľ pacient užíva deferoxamín alebo lieky s podobnými interakciami, pri podaní vitamínu C dodržte odporúčané časové odstupy.

Čo robiť pri podozrení na nežiadúcu reakciu

• Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.
• Mierne excitačné príznaky reagujú na diazepam i.v.; v prípade závažných kŕčov je potrebná svalová relaxácia a umelá ventilácia.
• Pri hypotenzii zabezpečte doplnenie kolujúceho objemu rýchlou infúziou; zvážte efedrín, dihydroergotamín alebo dopamín podľa klinického stavu.

Tabuľka: Vybrané dávkovacie režimy Mesocainu

Indikácia	Dávka	Poznámka
Povrchová anestézia	1% roztok	Efekt do 15 min, trvá 60-90 min
Infiltračná anestézia	0,5-1% (riedené NaCl)	Možné pridať adrenalín 1:200 000
Profylaxia komorových arytmií	50-100 mg i.v. pomaly; potom infúzia 0,1% 1-4 mg/min	Max 300 mg/h
Resuscitácia pri VF	1 mg/kg i.v.	Pred opakovanou defibriláciou
Pred intubáciou	50 mg i.v. 3-5 min pred	Profylaktická dávka

Registračné a praktické informácie

Mesocain 1 % patrí do skupiny N01BB (amidové lokálne anestetiká). Stav registrácie: D - Registrácia bez obmedzenia platnosti. Balenia: sol inj 10x10 ml (amp.), sol inj 5x10 ml (amp.). Informácie o spôsobe výdaja sa môžu líšiť podľa krajiny a platných právnych predpisov.

Vždy sa riaďte písomnou informáciou pre používateľa, súhrnom charakteristických vlastností lieku (SPC) a pokynmi lekára alebo lekárnika. Tento prehľad slúži na informačné účely a nenahrádza odborné lekárske odporúčanie.

tags: #fyziologicky #roztok #celaskon #mesocain